CN105837515B — 一种JAK抑制剂Momelotinib的制备方法
Assigned to China Pharmaceutical University · Expires 2018-08-03 · 8y expired
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本发明涉及一种JAK抑制剂Momelotinib的合成方法，属于药物化学、化学工程与工艺技术领域。包括以下步骤：(a)将4‑吗啉‑苯胺与50％单腈胺水溶液溶于有机溶剂中，逐滴加入浓盐酸后，在80‑90℃下加热回流得到中间体C1；(b)以对乙酰基苯甲酸甲酯为原料在DMF‑DMA溶液中加热回流得到中间体C2；(c)将中间体C1与C2加入到有机溶剂中，然后加入氢氧化钠，回流反应得黄色固体C3。然后在氢氧化锂水溶液中水解得中间体C4；(d)C4与氨基乙腈盐酸盐经酰胺化反应得到目标产物momelotinib。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种JAK抑制剂Momelotinib的合成方法，属于药物化学、化学工程与工艺技术领域。包括以下步骤：(a)将4‑吗啉‑苯胺与50％单腈胺水溶液溶于有机溶剂中，逐滴加入浓盐酸后，在80‑90℃下加热回流得到中间体C1；(b)以对乙酰基苯甲酸甲酯为原料在DMF‑DMA溶液中加热回流得到中间体C2；(c)将中间体C1与C2加入到有机溶剂中，然后加入氢氧化钠，回流反应得黄色固体C3。然后在氢氧化锂水溶液中水解得中间体C4；(d)C4与氨基乙腈盐酸盐经酰胺化反应得到目标产物momelotinib。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。
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