CN105837502A — 一种Vadadustat的合成方法
Assigned to HUNAN OUYA BIOLOGICAL CO Ltd · Expires 2016-08-10 · 10y expired
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本发明公开了一种Vadadustat的合成方法。该方法3,5‑二氯‑2‑吡啶甲酸与甘氨酸甲酯盐酸盐进行缩合反应；将得到的N‑(3,5‑二氯吡啶‑2‑羰基)甘氨酸甲酯与3‑氯苯硼酸进行催化偶联反应；将得到的N‑[5‑(3‑氯苯基)‑3‑氯吡啶‑2‑羰基]甘氨酸甲酯与甲醇钠进行甲氧基取代反应；将得到的N‑[5‑(3‑氯苯基)‑3‑甲氧基吡啶‑2‑羰基]甘氨酸进行水解反应，得到成品Vadadustat。该合成方法路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种Vadadustat的合成方法。该方法3,5‑二氯‑2‑吡啶甲酸与甘氨酸甲酯盐酸盐进行缩合反应；将得到的N‑(3,5‑二氯吡啶‑2‑羰基)甘氨酸甲酯与3‑氯苯硼酸进行催化偶联反应；将得到的N‑[5‑(3‑氯苯基)‑3‑氯吡啶‑2‑羰基]甘氨酸甲酯与甲醇钠进行甲氧基取代反应；将得到的N‑[5‑(3‑氯苯基)‑3‑甲氧基吡啶‑2‑羰基]甘氨酸进行水解反应，得到成品Vadadustat。该合成方法路线步骤较短，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。
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