CN105777718B — 潜在ezh2小分子抑制剂及其合成方法
Assigned to Shanghai Institute of Technology · Expires 2019-03-19 · 7y expired
What this patent protects
本发明公开了一种潜在EZH2小分子抑制剂及其合成方法。其合成方法的具体步骤如下：①将5‑巯基‑1‑苯基四氮唑和4‑氯乙酰乙酸乙酯在强碱作用下反应得到第一中间体；②将第一中间体在强碱作用下和盐酸胍反应得到第二中间体；③将第二中间体和异氰酸酯类或者异硫氰酸酯类化合物反应，生成目标化合物。本发明分离过程简单，不需要柱层析分离，步骤简单，方便进行工业化生产。本发明合成的目标化合物有很好的EZH2抑制活性，为恶性肿瘤药物的研发提供了一类新的小分子结构，这类小分子结构具有多样性，进一步的研究有助于开它的药用价值。
USPTO Abstract
本发明公开了一种潜在EZH2小分子抑制剂及其合成方法。其合成方法的具体步骤如下：①将5‑巯基‑1‑苯基四氮唑和4‑氯乙酰乙酸乙酯在强碱作用下反应得到第一中间体；②将第一中间体在强碱作用下和盐酸胍反应得到第二中间体；③将第二中间体和异氰酸酯类或者异硫氰酸酯类化合物反应，生成目标化合物。本发明分离过程简单，不需要柱层析分离，步骤简单，方便进行工业化生产。本发明合成的目标化合物有很好的EZH2抑制活性，为恶性肿瘤药物的研发提供了一类新的小分子结构，这类小分子结构具有多样性，进一步的研究有助于开它的药用价值。
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