CN105777667A — 抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的制备方法
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本发明涉及抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪(VI)的制备方法,包括:以2,4-二甲基苯硫酚(I) 为起始原料,与2-X卤代苯氨基甲酸叔丁酯(II)缩合生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯((III),2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯((III) 在氯化氢的适当有机溶剂溶液下经脱Boc基得到2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺盐酸盐(IV),再与双(2-氯乙基)胺盐酸盐(V)合环生成1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪(VI)。本发明的制备方法工艺简洁、经济环保、适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及抗抑郁症药1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪(VI)的制备方法,包括:以2,4-二甲基苯硫酚(I) 为起始原料,与2-X卤代苯氨基甲酸叔丁酯(II)缩合生成2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯((III),2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯氨基甲酸叔丁酯((III) 在氯化氢的适当有机溶剂溶液下经脱Boc基得到2-(2,4-二甲基苯基硫烷基)苯胺盐酸盐(IV),再与双(2-氯乙基)胺盐酸盐(V)合环生成1-[2-(2,4-二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪(VI)。本发明的制备方法工艺简洁、经济环保、适合工业化生产。
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