CN105753806B — 一种利托那韦中间体的非均相合成方法及其应用
Assigned to Xiamen Weijia Pharmaceutical Co.,Ltd. · Expires 2018-06-05 · 8y expired
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本发明公开了一种利托那韦中间体的非均相合成方法及其应用，利用非均相法将L‑缬氨酸甲酯盐酸盐与三光气溶于二氯甲烷中，低温下滴加无机碱液，生成异氰酸酯类化合物，无须分离，一锅内再加入2‑异丙基‑4‑(甲基氨基甲基)噻唑，即可得到N‑((N‑甲基‑N‑((2‑异丙基‑4‑噻唑基)甲基)氨基)甲酰)‑L‑缬氨酸甲酯。本发明实现了利托那韦中间体MTV甲酯的一锅法合成，且所有产品通过打浆和析晶即可纯化，产品纯度大于98％。生产过程污染小，有利于环境，对操作人员的危害小，容易操作，尤其适用于大规模工业生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种利托那韦中间体的非均相合成方法及其应用，利用非均相法将L‑缬氨酸甲酯盐酸盐与三光气溶于二氯甲烷中，低温下滴加无机碱液，生成异氰酸酯类化合物，无须分离，一锅内再加入2‑异丙基‑4‑(甲基氨基甲基)噻唑，即可得到N‑((N‑甲基‑N‑((2‑异丙基‑4‑噻唑基)甲基)氨基)甲酰)‑L‑缬氨酸甲酯。本发明实现了利托那韦中间体MTV甲酯的一锅法合成，且所有产品通过打浆和析晶即可纯化，产品纯度大于98％。生产过程污染小，有利于环境，对操作人员的危害小，容易操作，尤其适用于大规模工业生产。
Drugs covered by this patent
- Zepatier (ELBASVIR) · Merck & Co.
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