CN105732444B — 一种贝利司他的合成方法
Assigned to Dalian University of Technology · Expires 2018-01-30 · 8y expired
What this patent protects
本发明公开了一种新的贝利司他的合成方法，该方法是以苯甲酸为起始原料，经氯磺化、苯胺缩合、还原、氧化、Witting‑Horner缩合及水解、酰氯化及羟胺缩合等6步反应制备得到目标化合物。该方法的起始原料苯甲酸廉价易得，且一步实现磺酰化及酰氯化反应，缩短了制备时间，提高了收率。在氧化过程中该发明采用廉价且不含金属离子的氧化试剂，使原料药易于达到重金属离子限度的要求，降低了对环境的污染。该方法的所有反应中间体均为固体，可用成盐或重结晶的方法进行纯化，避免了费时费力的柱色谱纯化，适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种新的贝利司他的合成方法，该方法是以苯甲酸为起始原料，经氯磺化、苯胺缩合、还原、氧化、Witting‑Horner缩合及水解、酰氯化及羟胺缩合等6步反应制备得到目标化合物。该方法的起始原料苯甲酸廉价易得，且一步实现磺酰化及酰氯化反应，缩短了制备时间，提高了收率。在氧化过程中该发明采用廉价且不含金属离子的氧化试剂，使原料药易于达到重金属离子限度的要求，降低了对环境的污染。该方法的所有反应中间体均为固体，可用成盐或重结晶的方法进行纯化，避免了费时费力的柱色谱纯化，适合工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Beleodaq (belinostat) · Acrotech Biopharma
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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