CN105646442A — 一种依利格鲁司他的制备方法
Assigned to Beijing Rev Medical Instrument Co., Ltd. · Expires 2016-06-08 · 10y expired
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本发明公开了一种依利格鲁司他的制备方法。依利格鲁司他是治疗戈谢氏病的首个小分子口服药物，用作特定I型戈谢病成人患者的一线口服疗法。本发明提供了一种依利格鲁司他的合成方法。该方法以式(II)化合物为起始物料，在弱碱存在的情况下，式(II)化合物与Boc酸酐在有机溶剂中反应，得到式(III)化合物，再与溴苄反应，得到式(IV)化合物，该化合物在有机溶剂中进行脱保护，得到式(V)化合物，式(V)化合物与辛酰氯在二氯甲烷或其它有机溶剂中发生反应，得到式(VI)化合物，然后加氢，得到目标产物式(I)化合物。该方法具有操作方便，便于过程控制、产品纯度高以及易于工业化…
USPTO Abstract
本发明公开了一种依利格鲁司他的制备方法。依利格鲁司他是治疗戈谢氏病的首个小分子口服药物，用作特定I型戈谢病成人患者的一线口服疗法。本发明提供了一种依利格鲁司他的合成方法。该方法以式(II)化合物为起始物料，在弱碱存在的情况下，式(II)化合物与Boc酸酐在有机溶剂中反应，得到式(III)化合物，再与溴苄反应，得到式(IV)化合物，该化合物在有机溶剂中进行脱保护，得到式(V)化合物，式(V)化合物与辛酰氯在二氯甲烷或其它有机溶剂中发生反应，得到式(VI)化合物，然后加氢，得到目标产物式(I)化合物。该方法具有操作方便，便于过程控制、产品纯度高以及易于工业化放大生产的优点。
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