CN105646319B — 一种布瓦西坦的制备方法
Assigned to FOSHAN LONGXIN MEDICAL TECHNOLOGY Co Ltd · Expires 2018-05-18 · 8y expired
What this patent protects
本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，本发明所述布瓦西坦的制备方法为：在碱性试剂存在下，丙二酸二酯与(R)‑环氧氯丙烷反应得到内酯(II)，内酯(II)与乙基金属试剂反应，得到中间体(III)，而后脱羧得到(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮(IV)，之后在卤代开环试剂作用下开环反应得到(R)‑3‑卤代甲基己酸或(R)‑3‑卤代甲基己酯(V)，使其与(S)‑2‑氨基丁酰胺或其可接受的盐反应得到布瓦西坦。本发明的制备方法可以直接制备高纯度(HPLC>99％)和立体旋转性的布瓦西坦(手性HPLC>98％)，不使用硅胶柱分离纯化或者手性制备柱分离纯化，…
USPTO Abstract
本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，本发明所述布瓦西坦的制备方法为：在碱性试剂存在下，丙二酸二酯与(R)‑环氧氯丙烷反应得到内酯(II)，内酯(II)与乙基金属试剂反应，得到中间体(III)，而后脱羧得到(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮(IV)，之后在卤代开环试剂作用下开环反应得到(R)‑3‑卤代甲基己酸或(R)‑3‑卤代甲基己酯(V)，使其与(S)‑2‑氨基丁酰胺或其可接受的盐反应得到布瓦西坦。本发明的制备方法可以直接制备高纯度(HPLC>99％)和立体旋转性的布瓦西坦(手性HPLC>98％)，不使用硅胶柱分离纯化或者手性制备柱分离纯化，避免了繁琐的分离提纯步骤，降低了成本，更加适合于工业生产。
Drugs covered by this patent
- Briviact (BRIVARACETAM) · UCB
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.