CN105541891B — 巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法
Assigned to Southeast University · Expires 2017-11-28 · 8y expired
What this patent protects
本发明公开了一种巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法，中间体的结构如式(5)所示；中间体的制备方法包括：碱催化下，氰甲基磷酸二乙酯与1‑boc‑3‑氮杂环丁酮反应，得式(2)的化合物2；脱去化合物2的Boc基团，得式(3)的化合物3；碱性条件下，化合物3与乙基磺酰氯反应，得式(4)的化合物4；1,8‑二氮杂双环[5,4,0]十一碳‑7‑烯存在下，化合物4与4‑吡唑硼酸频哪醇酯反应，得中间体。由中间体制备巴瑞替尼的方法包括：钯催化剂和氟化铯存在下，中间体与6‑氯‑7‑脱氮嘌呤进行Suzuki偶联反应，得巴瑞替尼。本发明巴瑞替尼制备方法…
USPTO Abstract
本发明公开了一种巴瑞替尼的中间体及其制备方法及由该中间体制备巴瑞替尼的方法，中间体的结构如式(5)所示；中间体的制备方法包括：碱催化下，氰甲基磷酸二乙酯与1‑boc‑3‑氮杂环丁酮反应，得式(2)的化合物2；脱去化合物2的Boc基团，得式(3)的化合物3；碱性条件下，化合物3与乙基磺酰氯反应，得式(4)的化合物4；1,8‑二氮杂双环[5,4,0]十一碳‑7‑烯存在下，化合物4与4‑吡唑硼酸频哪醇酯反应，得中间体。由中间体制备巴瑞替尼的方法包括：钯催化剂和氟化铯存在下，中间体与6‑氯‑7‑脱氮嘌呤进行Suzuki偶联反应，得巴瑞替尼。本发明巴瑞替尼制备方法，原料易得、工艺简洁，适合工业化生产。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.