CN105503739B — 一种奥拉帕尼的制备方法
Assigned to Hefei Kai Yang Biological Technology Co. Ltd. · Expires 2018-09-11 · 8y expired
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本发明公开了一种高纯度奥拉帕尼的制备方法,是以2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸为起始原料,经活化、胺解结晶后得到高纯度奥拉帕尼,其中活化是向含有2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸的溶液中加入羰基二咪唑活化剂,制得活性酰胺中间体;活性酰胺中间体不经分离纯化,直接与1‑环丙甲酰基哌嗪胺解结晶,制得奥拉帕尼。本发明方法制备的奥拉帕尼的纯度大于99.8%,工艺简捷,收率高,成本低,更适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种高纯度奥拉帕尼的制备方法,是以2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸为起始原料,经活化、胺解结晶后得到高纯度奥拉帕尼,其中活化是向含有2‑氟‑5‑[(4‑氧代‑3,4‑二氢二氮杂萘‑1‑基)甲基]苯甲酸的溶液中加入羰基二咪唑活化剂,制得活性酰胺中间体;活性酰胺中间体不经分离纯化,直接与1‑环丙甲酰基哌嗪胺解结晶,制得奥拉帕尼。本发明方法制备的奥拉帕尼的纯度大于99.8%,工艺简捷,收率高,成本低,更适合工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Lynparza (olaparib) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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