CN105367510B — 一种(2R，4S)‑3‑Cbz‑2，4‑二苯基‑1，3‑恶唑烷‑5‑酮的制备方法
Assigned to Shanghai Haichen Pharmaceutical Technology Co ltd · Expires 2017-07-21 · 9y expired
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本发明涉及一种(2R，4S)‑3‑Cbz‑2，4‑二苯基‑1，3‑恶唑烷‑5‑酮的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。解决的问题是如何实现无需采用乙醚溶剂，且又能够提高反应的效率和收率，提供一种(2R，4S)‑3‑Cbz‑2，4‑二苯基‑1，3‑恶唑烷‑5‑酮的制备方法，该方法包括使原料N‑Cbz‑L‑苯甘氨酸与苯甲醛二甲缩醛在催化剂三氟化硼乙醚中进行缩合反应，缩合反应结束后，得到相应的罗拉匹坦中间体式Ⅰ化合物。本发明无需外加溶剂，又能够使反应更高效的进行，提高了反应效率和保证了产物收率，收率能够达到89％以上。
USPTO Abstract
本发明涉及一种(2R，4S)‑3‑Cbz‑2，4‑二苯基‑1，3‑恶唑烷‑5‑酮的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。解决的问题是如何实现无需采用乙醚溶剂，且又能够提高反应的效率和收率，提供一种(2R，4S)‑3‑Cbz‑2，4‑二苯基‑1，3‑恶唑烷‑5‑酮的制备方法，该方法包括使原料N‑Cbz‑L‑苯甘氨酸与苯甲醛二甲缩醛在催化剂三氟化硼乙醚中进行缩合反应，缩合反应结束后，得到相应的罗拉匹坦中间体式Ⅰ化合物。本发明无需外加溶剂，又能够使反应更高效的进行，提高了反应效率和保证了产物收率，收率能够达到89％以上。
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