CN105330600B — 一种瑞戈菲尼的制备方法
Assigned to Shandong Luoxin Pharmaceutical Group Co Ltd · Expires 2018-05-22 · 8y expired
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本发明涉及一种瑞戈菲尼的制备方法，本发明的创新采用4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺(化合物2)与氯甲酸丙烯酯(化合物3)反应生成(4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺)‑甲酸丙烯酯(化合物4)，其在N‑甲基四氢吡咯或三烷基铝的催化下与4‑(4‑氨基‑3‑三氟甲基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺(化合物9)发生取代反应得到瑞戈菲尼。该方法成本低廉、操作简单、反应步骤少、周期短、能耗低、收率好、纯度高、工艺安全，不使用高毒性试剂，所得产品无潜在的安全性问题，适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种瑞戈菲尼的制备方法，本发明的创新采用4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺(化合物2)与氯甲酸丙烯酯(化合物3)反应生成(4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺)‑甲酸丙烯酯(化合物4)，其在N‑甲基四氢吡咯或三烷基铝的催化下与4‑(4‑氨基‑3‑三氟甲基)‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺(化合物9)发生取代反应得到瑞戈菲尼。该方法成本低廉、操作简单、反应步骤少、周期短、能耗低、收率好、纯度高、工艺安全，不使用高毒性试剂，所得产品无潜在的安全性问题，适合工业化生产。
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