CN105294828B — 奥贝他韦的制备方法
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本发明揭示了一种奥贝他韦(Ombitasvir)的制备方法，其制备步骤包括：通过手性诱导试剂(1R，3S，6S)‑1‑苯基‑3‑(1‑苯并三氮唑基)‑1H，6H‑萘并[1，2‑e]吡咯环并[2，1‑b][1，3]噁嗪与格氏试剂4‑硝基苯基卤化镁发生取代开环反应得到(R)‑1‑[α‑(2S，5S)‑双(4‑硝基苯基)吡咯烷基)苄基]‑2‑萘酚，该中间体经脱苄基反应、与4‑叔丁基溴苯发生缩合反应以及硝基还原反应制得中间体(2S，5S)‑1‑(4‑叔丁基苯基)‑2，5‑双(4‑氨基苯基)吡咯烷。(2S，5S)‑1‑(4‑叔丁基苯基)‑2，5‑双(4‑氨基苯基)…
USPTO Abstract
本发明揭示了一种奥贝他韦(Ombitasvir)的制备方法，其制备步骤包括：通过手性诱导试剂(1R，3S，6S)‑1‑苯基‑3‑(1‑苯并三氮唑基)‑1H，6H‑萘并[1，2‑e]吡咯环并[2，1‑b][1，3]噁嗪与格氏试剂4‑硝基苯基卤化镁发生取代开环反应得到(R)‑1‑[α‑(2S，5S)‑双(4‑硝基苯基)吡咯烷基)苄基]‑2‑萘酚，该中间体经脱苄基反应、与4‑叔丁基溴苯发生缩合反应以及硝基还原反应制得中间体(2S，5S)‑1‑(4‑叔丁基苯基)‑2，5‑双(4‑氨基苯基)吡咯烷。(2S，5S)‑1‑(4‑叔丁基苯基)‑2，5‑双(4‑氨基苯基)吡咯烷与侧链发生酰胺化反应可制得奥贝他韦(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。
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