CN105294699B — 巴瑞替尼的制备方法
Assigned to Shanghai Xunhe Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2019-06-11 · 7y expired
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本发明提供了一种巴瑞替尼的制备方法，包括如下步骤：以4‑吡唑硼酸频哪醇酯(10)为起始原料，与3‑(氰基亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯(11)在经迈克尔加成反应制得中间体12，12再与13经催化偶联反应制得中间体14；中间体14经脱两分子甲酸叔丁酯制得中间体15；15与乙基磺酰氯在有机溶剂中经磺酰胺化反应制得终产物巴瑞替尼(1)。本发明所述的巴瑞替尼的制备方法，具有原料易得、工艺简单、操作方便、反应收率较现有文献记载高、原子利用率高和易于工业化生产的优点。反应通式如下：
USPTO Abstract
本发明提供了一种巴瑞替尼的制备方法，包括如下步骤：以4‑吡唑硼酸频哪醇酯(10)为起始原料，与3‑(氰基亚甲基)氮杂环丁烷‑1‑甲酸叔丁酯(11)在经迈克尔加成反应制得中间体12，12再与13经催化偶联反应制得中间体14；中间体14经脱两分子甲酸叔丁酯制得中间体15；15与乙基磺酰氯在有机溶剂中经磺酰胺化反应制得终产物巴瑞替尼(1)。本发明所述的巴瑞替尼的制备方法，具有原料易得、工艺简单、操作方便、反应收率较现有文献记载高、原子利用率高和易于工业化生产的优点。反应通式如下：
Drugs covered by this patent
- Olumiant (baricitinib) · Eli Lilly
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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