CN105294653B — 富马酸沃诺拉赞的制备工艺
Assigned to Shandong Luoxin Pharmaceutical Group Co Ltd · Expires 2017-08-15 · 9y expired
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本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备工艺，是以邻氟苯乙酮(Ⅱ)与醋酸铵反应生成邻氟苯乙烯胺(Ⅲ)，再与2‑溴丙醛进行环合生成5‑(2‑氟苯基)‑3‑甲基‑1H‑吡咯(Ⅳ)，该化合物Ⅳ与3‑吡啶磺酰氯反应生成5‑(2‑氟苯基)‑3‑甲基‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯(Ⅴ)，再通过N‑溴代琥珀酰亚胺取代生成5‑(2‑氟苯基)‑3‑溴代甲基‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯(Ⅵ)，最后经过甲胺化反应，成盐得到富马酸沃诺拉赞。该方法避免了现有技术中有毒试剂液溴及对设备有腐蚀氯化氢气体的使用，具有工艺路线简单、反应条件温和、操作可控，对环境友好、产品…
USPTO Abstract
本发明涉及一种富马酸沃诺拉赞的制备工艺，是以邻氟苯乙酮(Ⅱ)与醋酸铵反应生成邻氟苯乙烯胺(Ⅲ)，再与2‑溴丙醛进行环合生成5‑(2‑氟苯基)‑3‑甲基‑1H‑吡咯(Ⅳ)，该化合物Ⅳ与3‑吡啶磺酰氯反应生成5‑(2‑氟苯基)‑3‑甲基‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯(Ⅴ)，再通过N‑溴代琥珀酰亚胺取代生成5‑(2‑氟苯基)‑3‑溴代甲基‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯(Ⅵ)，最后经过甲胺化反应，成盐得到富马酸沃诺拉赞。该方法避免了现有技术中有毒试剂液溴及对设备有腐蚀氯化氢气体的使用，具有工艺路线简单、反应条件温和、操作可控，对环境友好、产品收率高的优点，适宜大规模工艺化生产。
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