CN105294534B — 制备阿普司特及其中间体的产业化方法
Assigned to Utopharm Shanghai Co ltd · Expires 2020-04-10 · 6y expired
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本发明公开了一种制备高纯度的阿普司特(式I)及其中间体的产业化方法。该方法是以3‑硝基邻苯二甲酸(化合物II)为起始原料,以有机酸或酸酐为溶剂,经不同中间体制备高纯度的3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐(化合物IV),所得产物不经烘干直接在冰醋酸中回流下与(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基)乙胺(化合物V)或其盐反应得到阿普司特。该制备方法操作简单,能耗低,收率高,宜于工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种制备高纯度的阿普司特(式I)及其中间体的产业化方法。该方法是以3‑硝基邻苯二甲酸(化合物II)为起始原料,以有机酸或酸酐为溶剂,经不同中间体制备高纯度的3‑乙酰氨基邻苯二甲酸酐(化合物IV),所得产物不经烘干直接在冰醋酸中回流下与(S)‑1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基)乙胺(化合物V)或其盐反应得到阿普司特。该制备方法操作简单,能耗低,收率高,宜于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Otezla (APREMILAST) · Amgen
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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