CN105254590B — 沃替西汀氢溴酸盐晶型及其制备方法和用途
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本发明公开了沃替西汀氢溴酸盐晶型及其制备方法和用途。具体地,本发明涉及1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐一水合物的晶型B及其制备方法,所述晶型XRPD图谱中至少包含2θ±0.20°为:3.76,11.28,18.65,19.68,20.44,22.56的衍射峰,所述制备方法包括如下步骤:1)将任意形态的1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪在有机溶剂中加热溶解;2)将1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的溶解液冷却,滴加过量的氢溴酸溶液析晶;3)过滤晶体得到晶型B。本发明还涉及含有治疗有效量的该水合物的药物组合物和其…
USPTO Abstract
本发明公开了沃替西汀氢溴酸盐晶型及其制备方法和用途。具体地,本发明涉及1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪氢溴酸盐一水合物的晶型B及其制备方法,所述晶型XRPD图谱中至少包含2θ±0.20°为:3.76,11.28,18.65,19.68,20.44,22.56的衍射峰,所述制备方法包括如下步骤:1)将任意形态的1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪在有机溶剂中加热溶解;2)将1‑[2‑(2,4‑二甲基苯基硫基)苯基]哌嗪的溶解液冷却,滴加过量的氢溴酸溶液析晶;3)过滤晶体得到晶型B。本发明还涉及含有治疗有效量的该水合物的药物组合物和其在制备治疗严重抑郁症药物中的应用。本发明晶型的制备工艺简单,晶型物理化学性质稳定,适用于各种形式制剂。
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