CN105218445B — 一种酪氨酸激酶抑制剂Foretinib的制备方法
Assigned to Jiangsu Zhongbang Pharmaceutical Coltd · Expires 2018-05-22 · 8y expired
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本发明提供了一种络氨酸酶抑制剂Foretinib的制备方法，即1，1‑环丙基二羧酸二乙酯选择性水解后与对氟苯胺酰胺化得到如式4所示的化合物，水解后再与4‑氨基‑2‑氟苯酚酰胺化得到如式6所示的化合物，4‑氯‑6‑甲氧基‑7‑喹啉醇与N‑(3‑氯丙基)吗啉发生取代得到如式8所示的化合物，如式6所示的化合物与如式8所示的化合物取代后得到目标产物N‑[3‑氟‑4‑({6‑(甲基氧基)‑7‑[(3‑吗啉‑4‑基丙基)氧基]‑喹啉‑4‑基}氧基)苯基]‑N’‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1，1‑二甲酰胺粗品，该粗品在乙醇/丙酮溶液中重结晶得到高纯度产品，总收率44‑55…
USPTO Abstract
本发明提供了一种络氨酸酶抑制剂Foretinib的制备方法，即1，1‑环丙基二羧酸二乙酯选择性水解后与对氟苯胺酰胺化得到如式4所示的化合物，水解后再与4‑氨基‑2‑氟苯酚酰胺化得到如式6所示的化合物，4‑氯‑6‑甲氧基‑7‑喹啉醇与N‑(3‑氯丙基)吗啉发生取代得到如式8所示的化合物，如式6所示的化合物与如式8所示的化合物取代后得到目标产物N‑[3‑氟‑4‑({6‑(甲基氧基)‑7‑[(3‑吗啉‑4‑基丙基)氧基]‑喹啉‑4‑基}氧基)苯基]‑N’‑(4‑氟苯基)环丙烷‑1，1‑二甲酰胺粗品，该粗品在乙醇/丙酮溶液中重结晶得到高纯度产品，总收率44‑55％。本发明方法过程简单易行，原料易得，总收率高，产品质量好，适合工业化生产。
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