CN105218428A — 一种高手性纯度的阿普斯特的制备方法
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本发明公开了一种高手性纯度的阿普斯特的制备方法，2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺与N-乙酰基-L-亮氨酸成盐反应得到（S）-2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺-N-乙酰基-L-亮氨酸盐，纯化后的（S）-2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺-？N-乙酰基-L-亮氨酸盐再与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐在甲苯和醋酸存在的条件下反应生成得到？(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮，通过丙酮和乙醇混合溶剂重…
USPTO Abstract
本发明公开了一种高手性纯度的阿普斯特的制备方法，2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺与N-乙酰基-L-亮氨酸成盐反应得到（S）-2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺-N-乙酰基-L-亮氨酸盐，纯化后的（S）-2-（3-乙氧基-4-甲氧基苯基）-1-（甲磺酰基）-乙-2-基胺-？N-乙酰基-L-亮氨酸盐再与3-乙酰氨基邻苯二甲酸酐在甲苯和醋酸存在的条件下反应生成得到？(S)-2-[1-(3-乙氧基-4-甲氧基苯基)-2-甲磺酰基乙基]-4-乙酰基氨基异吲哚啉-1,3-二酮，通过丙酮和乙醇混合溶剂重结晶得到立体异构体较纯的阿普斯特。本发明的优点在于：本发明通过更换溶剂、添加催化剂，大大缩短了反应时间，并且制得手性纯度高达99.8%的阿普斯特。
Drugs covered by this patent
- Otezla (APREMILAST) · Amgen
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