CN105218389A — 一种制备3-氨基-2-(2-氟-3-甲氧苯基)-2-丁烯酸酯的方法
Assigned to SHANDONG CHENGCHUANG MEDICAL TECHNOLOGY DEVELOPMENT Co Ltd · Expires 2016-01-06 · 10y expired
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本发明公开了一种高效制备3-氨基-2-(2-氟-3-甲氧苯基)-2-丁烯酸酯的方法，包括以下两个步骤：步骤一：将式I化合物溶于有机溶剂I，加入硝基乙烷和碱性介质，加热至78～82℃，反应结束后经后处理得到式II化合物；步骤二：将式II化合物溶于有机溶剂II，冷却至0～5℃，加入还原剂与酸性介质，4～25℃搅拌4～12h，经后处理得到式III化合物。本发明的制备方法只有两步反应，两步反应的总收率最高可达50％，从而实现了高效制备3-氨基-2-(2-氟-3-甲氧苯基)-2-丁烯酸酯。反应条件温和，无需特殊设备，适合工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种高效制备3-氨基-2-(2-氟-3-甲氧苯基)-2-丁烯酸酯的方法，包括以下两个步骤：步骤一：将式I化合物溶于有机溶剂I，加入硝基乙烷和碱性介质，加热至78～82℃，反应结束后经后处理得到式II化合物；步骤二：将式II化合物溶于有机溶剂II，冷却至0～5℃，加入还原剂与酸性介质，4～25℃搅拌4～12h，经后处理得到式III化合物。本发明的制备方法只有两步反应，两步反应的总收率最高可达50％，从而实现了高效制备3-氨基-2-(2-氟-3-甲氧苯基)-2-丁烯酸酯。反应条件温和，无需特殊设备，适合工业化生产。
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