CN105175406B — Hcv抑制剂的中间体以及由其制备hcv抑制剂的方法
Assigned to Hybio Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2019-06-04 · 7y expired
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本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了制备HCV抑制剂Simeprevir的如式IV和式V所示的化合物及其制备方法，同时本发明还公开了由上述化合物制备HCV抑制剂Simeprevir的方法。在制备HCV抑制剂Simeprevir的过程中，本发明在合成14元大环时采用酰胺化反应替代了现有的复分解反应，而酰胺化反应的效率比复分解反应要高的多，合成烯烃的步骤提前进行，这样在合成过程中不仅大大缩短了整个合成的反应步骤，操作简单，并且还不必消耗昂贵的羟基环戊二酸和杂环酚，从而大大降低了生产成本。
USPTO Abstract
本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了制备HCV抑制剂Simeprevir的如式IV和式V所示的化合物及其制备方法，同时本发明还公开了由上述化合物制备HCV抑制剂Simeprevir的方法。在制备HCV抑制剂Simeprevir的过程中，本发明在合成14元大环时采用酰胺化反应替代了现有的复分解反应，而酰胺化反应的效率比复分解反应要高的多，合成烯烃的步骤提前进行，这样在合成过程中不仅大大缩短了整个合成的反应步骤，操作简单，并且还不必消耗昂贵的羟基环戊二酸和杂环酚，从而大大降低了生产成本。
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