CN105175329B — 一种贝达喹啉消旋体的合成路线及方法
Assigned to Chongqing Co Ltd Of Hui Zhi Drug Research Institute · Expires 2017-09-19 · 9y expired
What this patent protects
本发明涉及一种贝达喹啉消旋体的合成新路线及方法，属于医药技术领域。其步骤包括：(1) 起始原料3‑溴苄基‑6‑溴‑2‑甲氧基喹啉(Ⅱ)与金属镁在THF中反应制备格氏试剂，然后将1‑萘甲醛(Ⅲ)加入制备好的格氏试剂中，回流反应得到化合物(Ⅳ) “2‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑1‑(萘‑1‑基)‑2‑苯基乙醇”；(2) 使化合物(Ⅳ)发生swern氧化得到羰基化合物2‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑1‑(萘‑1‑基)‑2‑苯基乙酮(化合物Ⅴ)；(3) 化合物(Ⅴ)与格氏试剂(Ⅵ)发生格氏反得到贝达喹啉消旋体(I)。本发明方法路线简捷，反应条件…
USPTO Abstract
本发明涉及一种贝达喹啉消旋体的合成新路线及方法，属于医药技术领域。其步骤包括：(1) 起始原料3‑溴苄基‑6‑溴‑2‑甲氧基喹啉(Ⅱ)与金属镁在THF中反应制备格氏试剂，然后将1‑萘甲醛(Ⅲ)加入制备好的格氏试剂中，回流反应得到化合物(Ⅳ) “2‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑1‑(萘‑1‑基)‑2‑苯基乙醇”；(2) 使化合物(Ⅳ)发生swern氧化得到羰基化合物2‑(6‑溴‑2‑甲氧基喹啉‑3‑基)‑1‑(萘‑1‑基)‑2‑苯基乙酮(化合物Ⅴ)；(3) 化合物(Ⅴ)与格氏试剂(Ⅵ)发生格氏反得到贝达喹啉消旋体(I)。本发明方法路线简捷，反应条件温和、成本低、收率高，适合于工业化生产应用。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.