CN105153149B — 一种选择性激酶抑制剂Palbociclib的制备方法
Assigned to Jiangsu Zhongbang Pharmaceutical Coltd · Expires 2017-09-19 · 9y expired
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本发明提供了一种细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4和CDK6的选择性抑制剂Palbociclib的新制备方法，属于药物制备技术领域。即以4‑氨基‑5‑溴‑2‑氯嘧啶为起始原料，与N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺乙酰化得到中间体2，中间体2与原料乙酰乙酸乙酯经Friedlaender反应得到中间体3，中间体3与卤化环戊烷发生氨基取代得到中间体4。原料5‑溴‑2‑硝基吡啶和原料1‑叔丁氧羰基哌嗪取代反应得到中间体5，中间体5还原得到中间体6，中间体6和中间体4取代、脱保护后得到目标产物1，即6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5甲基‑2‑〔〔5‑(哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基〕氨基…
USPTO Abstract
本发明提供了一种细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4和CDK6的选择性抑制剂Palbociclib的新制备方法，属于药物制备技术领域。即以4‑氨基‑5‑溴‑2‑氯嘧啶为起始原料，与N‑甲氧基‑N‑甲基乙酰胺乙酰化得到中间体2，中间体2与原料乙酰乙酸乙酯经Friedlaender反应得到中间体3，中间体3与卤化环戊烷发生氨基取代得到中间体4。原料5‑溴‑2‑硝基吡啶和原料1‑叔丁氧羰基哌嗪取代反应得到中间体5，中间体5还原得到中间体6，中间体6和中间体4取代、脱保护后得到目标产物1，即6‑乙酰基‑8‑环戊基‑5甲基‑2‑〔〔5‑(哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基〕氨基〕‑8H‑吡啶并〔2，3‑D〕嘧啶‑7‑酮，总收率≥45％。本方法采用一条全新的路线，反应原料便宜易得，反应条件温和，避免使用贵金属催化剂。适合工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Palbociclib (palbociclib) · Pfizer Inc.
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