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CN105153122A — [(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物及盐、制备方法、应用

Assigned to Henan Inno Medicine Technology Co ltd · Expires 2015-12-16 · 10y expired

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本发明提供了[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物及其盐、制备方法、应用，[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物具有式I结构。本发明提供的[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物中的氘-碳键使得其在体内分解速度慢，延长了药物的半衰期，增加了药物的血药浓度，最终减小了其使用剂量，降低了其毒副作用。实验结果表明：该氘代衍生物AZD？9291-D9甲磺酸盐相比AZD？9291甲磺酸盐，C max 是AZD？9291甲磺酸盐的1.32倍；其暴露量是AZD？9291甲磺酸盐的1.41倍；其消除半衰期是…

USPTO Abstract

本发明提供了[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物及其盐、制备方法、应用，[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物具有式I结构。本发明提供的[(吲哚-3-基)嘧啶-2-基]氨基苯基丙-2-烯酰胺衍生物中的氘-碳键使得其在体内分解速度慢，延长了药物的半衰期，增加了药物的血药浓度，最终减小了其使用剂量，降低了其毒副作用。实验结果表明：该氘代衍生物AZD？9291-D9甲磺酸盐相比AZD？9291甲磺酸盐，C max 是AZD？9291甲磺酸盐的1.32倍；其暴露量是AZD？9291甲磺酸盐的1.41倍；其消除半衰期是AZD？9291甲磺酸盐的1.31倍。

Drugs covered by this patent

Patent Metadata

Patent number
CN105153122A
Jurisdiction
CN
Classification
—
Expires
2015-12-16
Drug substance claim
No
Drug product claim
No
Assignee
Henan Inno Medicine Technology Co ltd
Source
FDA Orange Book + USPTO grounding via Google Patents

Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.

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