CN105130949B — 1-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基)环丙基腈的制备方法
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本发明公开了一种1‑(2,2‑二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)环丙基腈的制备方法，所述方法包括如下步骤：将2，2‑二氟胡椒环通过Blanc氯甲基化制备胡椒氯苄，再经氰化亚铜氰化反应，最后通过1‑溴‑2‑氯乙烷环合，得到产物。上述方法经低毒的氰化亚铜进行氰化，使用弱的有机碱三乙胺傅酸进行环合制备得到目的产物，避开了使用危险的四氢铝锂和氰化钠，避免了强碱和高温的条件，从而避免产物中氰基的水解，对环境低毒，提高了产品收率和质量。工艺流程简单、安全，反应过程易控制，成本低，产率高，适合工业化。
USPTO Abstract
本发明公开了一种1‑(2,2‑二氟苯并[D][1,3]二氧杂环戊烯‑5‑基)环丙基腈的制备方法，所述方法包括如下步骤：将2，2‑二氟胡椒环通过Blanc氯甲基化制备胡椒氯苄，再经氰化亚铜氰化反应，最后通过1‑溴‑2‑氯乙烷环合，得到产物。上述方法经低毒的氰化亚铜进行氰化，使用弱的有机碱三乙胺傅酸进行环合制备得到目的产物，避开了使用危险的四氢铝锂和氰化钠，避免了强碱和高温的条件，从而避免产物中氰基的水解，对环境低毒，提高了产品收率和质量。工艺流程简单、安全，反应过程易控制，成本低，产率高，适合工业化。
Drugs covered by this patent
- Kalydeco (IVACAFTOR) · Vertex Pharms Inc
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