CN105085484B — 一种富马酸沃诺拉赞的制备方法
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本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，S1.将5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛(I)溶解于有机溶剂，与甲胺醇溶液搅拌6‑8h反应生成亚胺，金属硼氢化物还原1‑2h，经后处理得到式II化合物；S2.将步骤S1.制备得到式II化合物溶于有机溶剂，冰浴与Boc酸酐搅拌反应1‑2h，经后处理得到式III化合物；S3.将步骤S2.制备得到式III化合物溶于有机溶剂，加入氢化钠和冠醚，加入3‑吡啶磺酰氯，搅拌反应1‑2h，经后处理得到式IV化合物；S4.将步骤S3.制备得到式IV化合物在三氟乙酸、二氯甲烷溶液中反应得到式V化合物；S5.将步骤S4.制备得…
USPTO Abstract
本发明公开了一种富马酸沃诺拉赞的制备方法，S1.将5‑(2‑氟苯基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛(I)溶解于有机溶剂，与甲胺醇溶液搅拌6‑8h反应生成亚胺，金属硼氢化物还原1‑2h，经后处理得到式II化合物；S2.将步骤S1.制备得到式II化合物溶于有机溶剂，冰浴与Boc酸酐搅拌反应1‑2h，经后处理得到式III化合物；S3.将步骤S2.制备得到式III化合物溶于有机溶剂，加入氢化钠和冠醚，加入3‑吡啶磺酰氯，搅拌反应1‑2h，经后处理得到式IV化合物；S4.将步骤S3.制备得到式IV化合物在三氟乙酸、二氯甲烷溶液中反应得到式V化合物；S5.将步骤S4.制备得到式V化合物溶解于有机溶剂中与富马酸成盐，得到富马酸沃诺拉赞(VI)。本发明合成方法副反应少、中间体纯度高且后处理简单。
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