CN105061535A — 一种索非布韦中间体的合成方法
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一种式(I)所示的索非布韦中间体——(2ˊR)-N-苯甲酰基-2ˊ-脱氧-2ˊ-氟-2ˊ-甲基胞苷-3ˊ,5ˊ-二苯甲酸酯的合成方法，包括：化合物III在改性红铝的作用下，生成化合物III的还原产物化合物IV，化合物IV在N,N-二甲基甲酰胺的催化作用下，经氯化亚砜氯代生成氯代物化合物V，化合物V经过将有机物料与铝盐分离后，直接经与化合物VI即N-苯甲酰基-O-(三甲硅基)胞嘧啶缩合，醋酸溶液水解处理得式(I)所示的(2ˊR)-N-苯甲酰基-2ˊ-脱氧-2ˊ-氟-2ˊ-甲基胞苷-3ˊ,5ˊ-二苯甲酸酯。本发明方法具有收率高、操作方便且适合工业化生产的优势…
USPTO Abstract
一种式(I)所示的索非布韦中间体——(2ˊR)-N-苯甲酰基-2ˊ-脱氧-2ˊ-氟-2ˊ-甲基胞苷-3ˊ,5ˊ-二苯甲酸酯的合成方法，包括：化合物III在改性红铝的作用下，生成化合物III的还原产物化合物IV，化合物IV在N,N-二甲基甲酰胺的催化作用下，经氯化亚砜氯代生成氯代物化合物V，化合物V经过将有机物料与铝盐分离后，直接经与化合物VI即N-苯甲酰基-O-(三甲硅基)胞嘧啶缩合，醋酸溶液水解处理得式(I)所示的(2ˊR)-N-苯甲酰基-2ˊ-脱氧-2ˊ-氟-2ˊ-甲基胞苷-3ˊ,5ˊ-二苯甲酸酯。本发明方法具有收率高、操作方便且适合工业化生产的优势。
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