CN105061364A — 氢溴酸沃替西汀的制备方法
Assigned to Hebei Guolong Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2015-11-18 · 10y expired
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本发明提供了一种氢溴酸沃替西汀的制备方法，包括如下步骤：邻溴碘苯和2,4-二甲基苯硫酚在质子性溶剂中，在亚铜类催化剂、乙二醇和无机碱作用下得到2-(2,4-二甲基苯硫基)溴代苯(化合物IV)；化合物IV在非质子性溶剂中，在钯类催化剂、膦配体和有机碱作用下与哌嗪偶联，最后与氢溴酸成盐制得氢溴酸沃替西汀。该方法与现有技术相比，解决了双卤素竞争副反应的同时，大大减少了副产物的发生，总收率高，产品纯度好，工艺操作简单适合放大和工业化生产。
USPTO Abstract
本发明提供了一种氢溴酸沃替西汀的制备方法，包括如下步骤：邻溴碘苯和2,4-二甲基苯硫酚在质子性溶剂中，在亚铜类催化剂、乙二醇和无机碱作用下得到2-(2,4-二甲基苯硫基)溴代苯(化合物IV)；化合物IV在非质子性溶剂中，在钯类催化剂、膦配体和有机碱作用下与哌嗪偶联，最后与氢溴酸成盐制得氢溴酸沃替西汀。该方法与现有技术相比，解决了双卤素竞争副反应的同时，大大减少了副产物的发生，总收率高，产品纯度好，工艺操作简单适合放大和工业化生产。
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