CN105061303A — 一种制备奈妥吡坦关键中间体n-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺的新方法
Assigned to CHENGDU XINJIE HI-TECH DEVELOPMENT Co Ltd · Expires 2015-11-18 · 10y expired
What this patent protects
本发明涉及一种制备奈妥吡坦关键中间体N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺的新方法，属于药物合成领域，其包括以下步骤：1）在一定溶剂中，6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺(式Ⅰ化合物)与ROX(X=H或Na)在二乙酸碘苯或取代二乙酸碘苯条件下发生霍夫曼降解反应，制备得到式Ⅱ化合物；2）式Ⅱ化合物在还原剂作用下发生还原反应，制备得到N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺（式Ⅲ化合物）。该制备奈妥吡坦关键中间体N-甲基-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)…
USPTO Abstract
本发明涉及一种制备奈妥吡坦关键中间体N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺的新方法，属于药物合成领域，其包括以下步骤：1）在一定溶剂中，6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺(式Ⅰ化合物)与ROX(X=H或Na)在二乙酸碘苯或取代二乙酸碘苯条件下发生霍夫曼降解反应，制备得到式Ⅱ化合物；2）式Ⅱ化合物在还原剂作用下发生还原反应，制备得到N-甲基-4-(2-甲基苯基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶胺（式Ⅲ化合物）。该制备奈妥吡坦关键中间体N-甲基-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)-3-吡啶胺的新方法，使得生产工艺的原料易得、反应条件温和、操作简便，避免了强碱、管制试剂的应用，而且提供了一种环境友好型的生成工艺。
Drugs covered by this patent
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
Track this patent
Get a daily-checked alert when vulnerability score, expiry, classification, or assignee changes. Email, Slack, or Teams delivery. Pro: 50 watches, Free: 3.