CN105017260B — 一种西他列汀中间体三唑并吡嗪衍生物的制备方法
Assigned to Xinfa Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2017-04-19 · 9y expired
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本发明涉及一种西他列汀中间体三唑并吡嗪衍生物的制备方法。该方法以2‑氯乙胺盐酸盐为初始原料，利用2‑氯乙胺盐酸盐和三氟乙酸酯、氨基乙酸酯盐酸盐反应生成1‑三氟乙酰基‑2‑哌嗪酮(Ⅲ),化合物Ⅲ再与水合肼、盐酸缩合成环得西他列汀中间体3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪盐酸盐(Ⅱ)。本发明利用活性较强的三氟乙酰的羰基官能团与水合肼脱水成腙，不经分离，直接加入盐酸，分子内脱水生成三唑环。本发明的方法可避免使用硫酮，使用原料价廉易得，反应选择性高，流程短，工艺操作简便，绿色安全环保。
USPTO Abstract
本发明涉及一种西他列汀中间体三唑并吡嗪衍生物的制备方法。该方法以2‑氯乙胺盐酸盐为初始原料，利用2‑氯乙胺盐酸盐和三氟乙酸酯、氨基乙酸酯盐酸盐反应生成1‑三氟乙酰基‑2‑哌嗪酮(Ⅲ),化合物Ⅲ再与水合肼、盐酸缩合成环得西他列汀中间体3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢‑1,2,4‑三唑[4,3‑a]吡嗪盐酸盐(Ⅱ)。本发明利用活性较强的三氟乙酰的羰基官能团与水合肼脱水成腙，不经分离，直接加入盐酸，分子内脱水生成三唑环。本发明的方法可避免使用硫酮，使用原料价廉易得，反应选择性高，流程短，工艺操作简便，绿色安全环保。
Drugs covered by this patent
- Steglatro (ERTUGLIFLOZIN) · Merck & Co.
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