CN105017251B — 一种nk-1受体拮抗剂的制备方法及其中间体
Assigned to QILU PHARMACEUTICAL (HAINAN) CO Ltd · Expires 2018-06-29 · 8y expired
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本发明涉及一种NK‑1受体拮抗剂的制备方法及其中间体。本发明提供一种(5S,8S)‑8‑{[1‑(3,5‑双‑(三氟甲基)苯基)‑乙氧基]‑甲基}‑8‑苯基‑1,7‑二氮杂‑螺[4,5]癸‑2‑酮(式I化合物)的制备方法,其由式II化合物制备得到,同时提供了式II化合物及其制备方法。本发明方法操作简便、反应条件温和、安全系数高、副反应少、收率高、纯度高,降低了生产成本和操作风险,非常适用于规模化工业生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种NK‑1受体拮抗剂的制备方法及其中间体。本发明提供一种(5S,8S)‑8‑{[1‑(3,5‑双‑(三氟甲基)苯基)‑乙氧基]‑甲基}‑8‑苯基‑1,7‑二氮杂‑螺[4,5]癸‑2‑酮(式I化合物)的制备方法,其由式II化合物制备得到,同时提供了式II化合物及其制备方法。本发明方法操作简便、反应条件温和、安全系数高、副反应少、收率高、纯度高,降低了生产成本和操作风险,非常适用于规模化工业生产。
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