CN104961715B — 一种达格列净的制备方法
Assigned to Xuancheng Menovo Pharmaceutical Co ltd · Expires 2017-08-22 · 9y expired
What this patent protects
本发明涉及一种达格列净的制备方法，本发明中将化合物2与苯乙醚混合后滴入悬浮的三氯化铝溶液中，生成的邻位异构体杂质小于1％。本发明中使化合物4先与丁基锂反应，生成下式化合物5，然后化合物5再与化合物1进行反应，避免了磺酸酯类基因毒性杂质的产生，从而在一定程度上提高了原料的利用率，避免了后处理繁琐的问题，且提高了产物的纯度及收率；本发明中使用硼氢化物和硫酸对化合物6进行还原，使还原反应和脱保护同时进行，大大减少了污染；本发明所采用的原料及试剂价格相对便宜，成本低廉，且整个制备过程反应条件温和、操作简单安全，便于实现工业化生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种达格列净的制备方法，本发明中将化合物2与苯乙醚混合后滴入悬浮的三氯化铝溶液中，生成的邻位异构体杂质小于1％。本发明中使化合物4先与丁基锂反应，生成下式化合物5，然后化合物5再与化合物1进行反应，避免了磺酸酯类基因毒性杂质的产生，从而在一定程度上提高了原料的利用率，避免了后处理繁琐的问题，且提高了产物的纯度及收率；本发明中使用硼氢化物和硫酸对化合物6进行还原，使还原反应和脱保护同时进行，大大减少了污染；本发明所采用的原料及试剂价格相对便宜，成本低廉，且整个制备过程反应条件温和、操作简单安全，便于实现工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Farxiga (DAPAGLIFLOZIN) · AstraZeneca
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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