CN104961675B — 一种艾沙康唑中间体的制备方法
Assigned to Chengdu Sainz Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2018-05-04 · 8y expired
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本发明涉及一种艾沙康唑中间体的制备方法，所述艾沙康唑中间体为2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇，其包括：（1）使2‑氯烟酸与溶解在甲胺溶液中的甲胺反应生成2‑甲胺基‑3‑吡啶甲酸，所述甲胺溶液为甲胺溶解在水，甲醇或二者的混合物中形成；（2）使所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲酸在溶剂中和选自硼氢化钠/碘、硼氢化钠/路易斯酸、红铝的还原剂存在下还原为所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇。本发明方法成本低，产品收率和纯度高，条件温和、易控，适合工业放大生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种艾沙康唑中间体的制备方法，所述艾沙康唑中间体为2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇，其包括：（1）使2‑氯烟酸与溶解在甲胺溶液中的甲胺反应生成2‑甲胺基‑3‑吡啶甲酸，所述甲胺溶液为甲胺溶解在水，甲醇或二者的混合物中形成；（2）使所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲酸在溶剂中和选自硼氢化钠/碘、硼氢化钠/路易斯酸、红铝的还原剂存在下还原为所述2‑甲胺基‑3‑吡啶甲醇。本发明方法成本低，产品收率和纯度高，条件温和、易控，适合工业放大生产。
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