CN104961672B — 一种n‑(4‑氟苄基)‑n‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑n’‑(4‑异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐的合成方法
Assigned to Hainan Shenzhou Kang Sheng Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2017-10-20 · 9y expired
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本发明属于医药技术领域，涉及一种 N ‑(4‑氟苄基)‑ N ‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑ N’ ‑(4‑异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐的合成方法，本发明是以4‑羟基苄胺为原料，经过氨基保护、烃化反应得到 N ‑保护基‑4‑异丁氧基苄胺，然后经过脱保护反应制得关键中间体4‑异丁氧基苄胺，再与氯甲酸苯酯反应制得 N ‑(4‑异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯，最后通过与另一中间体 N‑ (4‑氟苄基)‑1‑甲基‑4‑哌啶胺的氨解反应制得 N ‑(4‑氟苄基)‑ N ‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑ N’ ‑(4‑异丁氧基苄基)脲，与酒石酸成盐，得到 N ‑(4‑氟苄基)‑…
USPTO Abstract
本发明属于医药技术领域，涉及一种 N ‑(4‑氟苄基)‑ N ‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑ N’ ‑(4‑异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐的合成方法，本发明是以4‑羟基苄胺为原料，经过氨基保护、烃化反应得到 N ‑保护基‑4‑异丁氧基苄胺，然后经过脱保护反应制得关键中间体4‑异丁氧基苄胺，再与氯甲酸苯酯反应制得 N ‑(4‑异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯，最后通过与另一中间体 N‑ (4‑氟苄基)‑1‑甲基‑4‑哌啶胺的氨解反应制得 N ‑(4‑氟苄基)‑ N ‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑ N’ ‑(4‑异丁氧基苄基)脲，与酒石酸成盐，得到 N ‑(4‑氟苄基)‑ N ‑(1‑甲基哌啶‑4‑基)‑ N’ ‑(4‑异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐。本发明原料易得、操作简单温和、生产周期短、收率高、安全性好、成本低、适合工业化生产。
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