CN104961672A — 一种n-(4-氟苄基)-n-(1-甲基哌啶-4-基)-n’-(4-异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐的合成方法
Assigned to Hainan Shenzhou Kang Sheng Pharmaceutical Technology Co Ltd · Expires 2015-10-07 · 11y expired
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本发明属于医药技术领域，涉及一种N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐的合成方法，本发明是以4-羟基苄胺为原料，经过氨基保护、烃化反应得到N-保护基-4-异丁氧基苄胺，然后经过脱保护反应制得关键中间体4-异丁氧基苄胺，再与氯甲酸苯酯反应制得N-(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯，最后通过与另一中间体N-(4-氟苄基)-1-甲基-4-哌啶胺的氨解反应制得N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-异丁氧基苄基)脲，与酒石酸成盐，得到N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4…
USPTO Abstract
本发明属于医药技术领域，涉及一种N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐的合成方法，本发明是以4-羟基苄胺为原料，经过氨基保护、烃化反应得到N-保护基-4-异丁氧基苄胺，然后经过脱保护反应制得关键中间体4-异丁氧基苄胺，再与氯甲酸苯酯反应制得N-(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯，最后通过与另一中间体N-(4-氟苄基)-1-甲基-4-哌啶胺的氨解反应制得N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-异丁氧基苄基)脲，与酒石酸成盐，得到N-(4-氟苄基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)-N’-(4-异丁氧基苄基)脲的酒石酸盐。本发明原料易得、操作简单温和、生产周期短、收率高、安全性好、成本低、适合工业化生产。
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