CN104926803B — 一种新的sglt2抑制剂药物的制备方法
Assigned to Nantong Chang You Medicine Co Science And Technology Ltd · Expires 2017-12-22 · 8y expired
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本发明公开了 一种新的SGLT2抑制剂药物的制备方法，其包括步骤如下：以D‑葡萄糖酸内酯为起始原料，在碱作用下与酰化试剂进行反应得到羟基保护的葡萄糖酸内酯中间体；5‑溴‑2‑甲基苯甲酸经酰化试剂制备成酰氯化合物再与2‑（4‑氟苯基）噻吩与在路易斯酸作用下进行付克酰基化反应；2‑(5‑溴‑2‑甲基苯甲酰基)‑5‑(4‑氟苯基)噻吩与葡萄糖酸内酯中间体在超强碱作用下进行亲电取代反应，再经醚化反应得到甲醚化物；甲醚化物在还原剂作用下将羰基还原为亚甲基，脱去甲氧基形成S构型芳香葡萄糖酸内酯中间体；芳香葡萄糖酸内酯中间体在碱作用下水解得到坎格列净产品。本发明的合成…
USPTO Abstract
本发明公开了 一种新的SGLT2抑制剂药物的制备方法，其包括步骤如下：以D‑葡萄糖酸内酯为起始原料，在碱作用下与酰化试剂进行反应得到羟基保护的葡萄糖酸内酯中间体；5‑溴‑2‑甲基苯甲酸经酰化试剂制备成酰氯化合物再与2‑（4‑氟苯基）噻吩与在路易斯酸作用下进行付克酰基化反应；2‑(5‑溴‑2‑甲基苯甲酰基)‑5‑(4‑氟苯基)噻吩与葡萄糖酸内酯中间体在超强碱作用下进行亲电取代反应，再经醚化反应得到甲醚化物；甲醚化物在还原剂作用下将羰基还原为亚甲基，脱去甲氧基形成S构型芳香葡萄糖酸内酯中间体；芳香葡萄糖酸内酯中间体在碱作用下水解得到坎格列净产品。本发明的合成工艺路线简短、中间体质量易于控制、反应收率高、生产成本低、适于工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Invokana (CANAGLIFLOZIN) · Johnson & Johnson
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