CN104829557B — 一种新化合物1‑[2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯基]‑2‑氧哌嗪及其制备方法和在沃替西汀合成中的应用
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本发明涉及一种新化合物1‑[2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯基]‑2‑氧哌嗪及其制备方法和在沃替西汀（vortixetine）合成中的应用。以2‑（2,4‑二甲基苯硫基）苯胺和氯乙酰氯为起始原料合成N‑2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯基‑氯乙酰胺，然后发生经典人名反应Mitsunobu反应关环得到1‑[2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯基]‑2‑氧哌嗪。本发明化合物制备方法反应所需温度较低，避免了其他路线中关环高温条件导致的副反应，用本发明化合物合成沃替西汀，方法简便、原料易得、成本较低、反应条件温和、安全环保，反应的时间较短，操作和后处理简单，收率及产品…
USPTO Abstract
本发明涉及一种新化合物1‑[2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯基]‑2‑氧哌嗪及其制备方法和在沃替西汀（vortixetine）合成中的应用。以2‑（2,4‑二甲基苯硫基）苯胺和氯乙酰氯为起始原料合成N‑2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯基‑氯乙酰胺，然后发生经典人名反应Mitsunobu反应关环得到1‑[2‑（2,4‑二甲基苯基硫基）苯基]‑2‑氧哌嗪。本发明化合物制备方法反应所需温度较低，避免了其他路线中关环高温条件导致的副反应，用本发明化合物合成沃替西汀，方法简便、原料易得、成本较低、反应条件温和、安全环保，反应的时间较短，操作和后处理简单，收率及产品纯度较高，适合工业化生产。
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