CN104788372B — 一种氘代卡博替尼衍生物、其制备方法、应用及其中间体
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本发明属于药物化学技术领域,公开了一种氘代卡博替尼衍生物、其制备方法、应用及其中间体。该氘代卡博替尼衍生物为如式I所示化合物、药学上可接受的盐、结晶水合物、溶剂合物、药物前药、单晶或多晶型物。该氘代卡博替尼衍生物在体内分解速度慢、从而减少了药物的不良代谢;延长了药物的半衰期、增加了药物的血药浓度,进而达到更好的疗效;另外可以在保持疗效的同时,减小了药物的使用剂量,进一步降低了药物的毒副作用; 其中,R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、R 8 、R 9 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 14 、R 15…
USPTO Abstract
本发明属于药物化学技术领域,公开了一种氘代卡博替尼衍生物、其制备方法、应用及其中间体。该氘代卡博替尼衍生物为如式I所示化合物、药学上可接受的盐、结晶水合物、溶剂合物、药物前药、单晶或多晶型物。该氘代卡博替尼衍生物在体内分解速度慢、从而减少了药物的不良代谢;延长了药物的半衰期、增加了药物的血药浓度,进而达到更好的疗效;另外可以在保持疗效的同时,减小了药物的使用剂量,进一步降低了药物的毒副作用; 其中,R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、R 6 、R 7 、R 8 、R 9 、R 10 、R 11 、R 12 、R 13 、R 14 、R 15 、R 16 、R 17 、R 18 、R 19 、R 20 、R 21 、R 22 各自独立地为氢或氘,且至少含有一个氘。
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