CN104672121B — 2r‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法
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本发明提供了一种2R‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：(a)化合物(1)与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐发生反应，得到化合物(2)；(b)在有机溶剂中，1,4‑二氟苯与正丁基锂在‑70～‑50℃反应1～3小时，再加入化合物(2)，并在‑70～‑50℃下反应得到化合物(3)；(c)化合物(3)与化合物(7)和Ti(OEt) 4 在有机溶剂中，回流下反应得到化合物(4)；(d)化合物(4)与硼氢化钠反应得到化合物(5)；(e)化合物(5)与碱反应得到化合物(6)；(f)化合物(6)在氯化氢的有机溶剂中反应，得到2R‑(2,5‑二氟苯基)吡…
USPTO Abstract
本发明提供了一种2R‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法，包括以下步骤：(a)化合物(1)与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐发生反应，得到化合物(2)；(b)在有机溶剂中，1,4‑二氟苯与正丁基锂在‑70～‑50℃反应1～3小时，再加入化合物(2)，并在‑70～‑50℃下反应得到化合物(3)；(c)化合物(3)与化合物(7)和Ti(OEt) 4 在有机溶剂中，回流下反应得到化合物(4)；(d)化合物(4)与硼氢化钠反应得到化合物(5)；(e)化合物(5)与碱反应得到化合物(6)；(f)化合物(6)在氯化氢的有机溶剂中反应，得到2R‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐。本发明的方法成本大大降低，且更加安全，收率也明显提高，具有良好的应用前景。该方法的反应路线如下：
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