CN104650004B — 一种氢溴酸沃替西汀的制备方法
Assigned to Zhongshan Wan Han Pharmaceutical Co., Ltd. · Expires 2017-06-06 · 9y expired
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本发明涉及一种氢溴酸沃替西汀的制备方法，包括如下步骤：2，4‐二甲基碘苯、邻溴苯硫酚与1‐Boc‐哌嗪在适当的钯催化剂、配体、碱和相转移催化剂催化下，在25～40℃下进行反应，制备化合物II，化合物II经氢溴酸溶液脱保护，得到如式I所示的氢溴酸沃替西汀；或者：2，4‐二甲基苯硫酚、邻碘溴苯与1‐Boc‐哌嗪在适当的钯催化剂、碱和相转移催化剂催化下，在25～40℃下进行反应，制备化合物II，化合物II经氢溴酸溶液脱保护，得到如式I所示的氢溴酸沃替西汀。本发明工艺简洁、反应选择性高、杂质少、纯化压力小且收率高。
USPTO Abstract
本发明涉及一种氢溴酸沃替西汀的制备方法，包括如下步骤：2，4‐二甲基碘苯、邻溴苯硫酚与1‐Boc‐哌嗪在适当的钯催化剂、配体、碱和相转移催化剂催化下，在25～40℃下进行反应，制备化合物II，化合物II经氢溴酸溶液脱保护，得到如式I所示的氢溴酸沃替西汀；或者：2，4‐二甲基苯硫酚、邻碘溴苯与1‐Boc‐哌嗪在适当的钯催化剂、碱和相转移催化剂催化下，在25～40℃下进行反应，制备化合物II，化合物II经氢溴酸溶液脱保护，得到如式I所示的氢溴酸沃替西汀。本发明工艺简洁、反应选择性高、杂质少、纯化压力小且收率高。
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