CN104610195B — 沃替西汀的天冬氨酸盐或其水合物及其制备方法和用途
Assigned to Shanghai Jingxin Biological Medical Co ltd · Expires 2017-06-27 · 9y expired
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本发明提供一种沃替西汀的天冬氨酸盐或其水合物，包括沃替西汀的天冬氨酸盐无水晶型、半水合物晶型和二水合物晶型，及其制备方法和应用。其制备方法是将沃替西汀与天冬氨酸在有机溶剂或有机溶剂和水的混合溶剂体系中反应生成盐，保温或降温析晶得到。本发明制备的沃替西汀天冬氨酸盐不仅具有治疗重性抑郁障碍的功能，还增加了天冬氨酸所具有的功能，因此所发明的盐能有效的弥补了无机酸盐对人体副作用的缺陷。本发明制备的盐在溶解度、稳定性和生物利用度等方面都有了很大的改善。平衡溶解度显示：沃替西汀天冬氨酸盐在水中的溶解度(37℃)是沃替西汀氢溴酸盐的7倍以上。
USPTO Abstract
本发明提供一种沃替西汀的天冬氨酸盐或其水合物，包括沃替西汀的天冬氨酸盐无水晶型、半水合物晶型和二水合物晶型，及其制备方法和应用。其制备方法是将沃替西汀与天冬氨酸在有机溶剂或有机溶剂和水的混合溶剂体系中反应生成盐，保温或降温析晶得到。本发明制备的沃替西汀天冬氨酸盐不仅具有治疗重性抑郁障碍的功能，还增加了天冬氨酸所具有的功能，因此所发明的盐能有效的弥补了无机酸盐对人体副作用的缺陷。本发明制备的盐在溶解度、稳定性和生物利用度等方面都有了很大的改善。平衡溶解度显示：沃替西汀天冬氨酸盐在水中的溶解度(37℃)是沃替西汀氢溴酸盐的7倍以上。
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