CN104557851B — 依鲁司他的制备方法
Assigned to Shanghai yulue Chemical Co.,Ltd. · Expires 2017-04-05 · 9y expired
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本发明揭示了一种治疗I型戈谢病药物依鲁司他(Eliglustat)的制备方法,其制备步骤包括:2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑醛与2‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑硝基乙烷在手性催化剂作用下发生亨利反应,其产物再经过硝基还原和酰胺化反应制得依鲁司他(I)。该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。同时,本发明还提供了一种制备依鲁司他的原料2‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑硝基乙烷(III)及其制备方法。
USPTO Abstract
本发明揭示了一种治疗I型戈谢病药物依鲁司他(Eliglustat)的制备方法,其制备步骤包括:2,3‑二氢‑1,4‑苯并二噁烷基‑6‑醛与2‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑硝基乙烷在手性催化剂作用下发生亨利反应,其产物再经过硝基还原和酰胺化反应制得依鲁司他(I)。该制备方法原料易得,工艺简洁,经济环保,适合工业化生产。同时,本发明还提供了一种制备依鲁司他的原料2‑(吡咯烷‑1‑基)‑1‑硝基乙烷(III)及其制备方法。
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