CN104530044B — 一种利奥西呱的合成方法
Assigned to ANHUI LIANCHUANG BIOLOGICAL MEDICINE Co Ltd · Expires 2016-07-13 · 10y expired
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本发明涉及一种利奥西呱的合成方法，包括如下步骤：步骤一，将1?(2?氟苄基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?甲脒盐酸盐(化合物1)与苯基偶氮丙二腈(化合物2)在甲苯中在甲醇钠存在的条件下进行反应得到化合物3；步骤二，将化合物3溶于DMF中，然后加入雷尼镍做催化剂加氢还原得到化合物4；步骤三，将化合物4先上甲酰基再用硼烷还原得到单甲基化的化合物5a；步骤四，用异丙醇做溶剂和氯甲酸甲酯反应得到产品利奥西呱。本发明提供的合成方法具有操作简便、条件温和、总收率高、产品纯度高的优点，适用于高纯度利奥西呱的大规模合成。
USPTO Abstract
本发明涉及一种利奥西呱的合成方法，包括如下步骤：步骤一，将1?(2?氟苄基)?1H?吡唑并[3,4?b]吡啶?3?甲脒盐酸盐(化合物1)与苯基偶氮丙二腈(化合物2)在甲苯中在甲醇钠存在的条件下进行反应得到化合物3；步骤二，将化合物3溶于DMF中，然后加入雷尼镍做催化剂加氢还原得到化合物4；步骤三，将化合物4先上甲酰基再用硼烷还原得到单甲基化的化合物5a；步骤四，用异丙醇做溶剂和氯甲酸甲酯反应得到产品利奥西呱。本发明提供的合成方法具有操作简便、条件温和、总收率高、产品纯度高的优点，适用于高纯度利奥西呱的大规模合成。
Drugs covered by this patent
- Adempas (RIOCIGUAT) · Bayer
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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