CN104529869B — 一种 (s)‑2‑[1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基乙基]‑4‑乙酰基氨基异吲哚啉‑1,3‑二酮异构体的制备方法
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本发明公开了一种(S)‑2‑[1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基乙基]‑4‑乙酰基氨基异吲哚啉‑1,3‑二酮异构体的制备方法，采用混合溶剂反应制备1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑苯基)‑2‑甲磺酰基‑乙胺手性氨基酸盐，再与N‑（1,3‑二氧代‑1,3‑二氢‑异苯并呋喃‑4‑基）‑乙酰胺在足以生成终产物的条件下反应，按照该方法得到的一种(S)‑2‑[1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基乙基]‑4‑乙酰基氨基异吲哚啉‑1,3‑二酮异构体，纯度至少为99%，基本不含其他异构体，从而保证药物制剂的有效性。
USPTO Abstract
本发明公开了一种(S)‑2‑[1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基乙基]‑4‑乙酰基氨基异吲哚啉‑1,3‑二酮异构体的制备方法，采用混合溶剂反应制备1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基‑苯基)‑2‑甲磺酰基‑乙胺手性氨基酸盐，再与N‑（1,3‑二氧代‑1,3‑二氢‑异苯并呋喃‑4‑基）‑乙酰胺在足以生成终产物的条件下反应，按照该方法得到的一种(S)‑2‑[1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑甲磺酰基乙基]‑4‑乙酰基氨基异吲哚啉‑1,3‑二酮异构体，纯度至少为99%，基本不含其他异构体，从而保证药物制剂的有效性。
Drugs covered by this patent
- Otezla (APREMILAST) · Amgen
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