CN104496889A — 一种工业化合成维莫地尼的方法
Assigned to CHENGDU PING HE AN KANG PHARMACEUTICAL Co Ltd · Expires 2015-04-08 · 11y expired
What this patent protects
本发明公开了一种工业化合成维莫地尼的方法，包括以下步骤：a、以无机强酸作为溶剂，对氯硝基苯与卤代试剂发生卤代反应，得到中间体2；b、在水溶性有机溶剂中，还原试剂将中间体2的硝基还原成氨基，得到中间体3；c、对中间体3的氨基进行保护，得到中间体4；d、中间体4与联二硼酸频哪醇酯、2-溴吡啶发生反应，得到中间体5；e、中间体5与卤化氢的醇溶液室温条件下反应，得到中间体6；f、中间体6与2-氯-4-甲砜基苯甲酰氯反应，得到维莫地尼。本发明采用廉价易得的起始原料，操作简便，钯催化剂的用量小；反应产物的收率高，单步反应的收率均在90％以上，维莫地尼的总收率为59％…
USPTO Abstract
本发明公开了一种工业化合成维莫地尼的方法，包括以下步骤：a、以无机强酸作为溶剂，对氯硝基苯与卤代试剂发生卤代反应，得到中间体2；b、在水溶性有机溶剂中，还原试剂将中间体2的硝基还原成氨基，得到中间体3；c、对中间体3的氨基进行保护，得到中间体4；d、中间体4与联二硼酸频哪醇酯、2-溴吡啶发生反应，得到中间体5；e、中间体5与卤化氢的醇溶液室温条件下反应，得到中间体6；f、中间体6与2-氯-4-甲砜基苯甲酰氯反应，得到维莫地尼。本发明采用廉价易得的起始原料，操作简便，钯催化剂的用量小；反应产物的收率高，单步反应的收率均在90％以上，维莫地尼的总收率为59％以上，纯度为99.5％以上；同时，本发明反应条件温和，后处理简便，非常适合工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Erivedge (vismodegib) · Roche
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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