CN104478911A — 一种制备3-三氟甲基吡咯硼酸的方法
Assigned to ASLEE BIOPHARMACEUTICALS Inc · Expires 2015-04-01 · 11y expired
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本发明公开一种制备3-三氟甲基吡咯硼酸的方法,属于有机化学合成技术领域。其特征在于:第一步,以三氟醋酸酐为起始原料,与乙烯乙基醚反应,生成4-乙氧基-3-烯三氟乙酰酮;第二步,4-乙氧基-3-烯三氟乙酰酮与二盐酸肼在乙醇溶液中加热回流,即得3-三氟甲基吡咯;第三步,3-三氟甲基吡咯进行官能团转化分别生成:1-甲基-3-三氟甲基-5-吡咯硼酸,N-叔丁基酰基-3-三氟甲基-5-吡咯硼酸,1-甲基-3-三氟甲基-4-吡咯硼酸。其有益效果在于:生成的目标化合物纯度好,性能稳定,操作简单易行,容易放大制备,实现工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开一种制备3-三氟甲基吡咯硼酸的方法,属于有机化学合成技术领域。其特征在于:第一步,以三氟醋酸酐为起始原料,与乙烯乙基醚反应,生成4-乙氧基-3-烯三氟乙酰酮;第二步,4-乙氧基-3-烯三氟乙酰酮与二盐酸肼在乙醇溶液中加热回流,即得3-三氟甲基吡咯;第三步,3-三氟甲基吡咯进行官能团转化分别生成:1-甲基-3-三氟甲基-5-吡咯硼酸,N-叔丁基酰基-3-三氟甲基-5-吡咯硼酸,1-甲基-3-三氟甲基-4-吡咯硼酸。其有益效果在于:生成的目标化合物纯度好,性能稳定,操作简单易行,容易放大制备,实现工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Scemblix (ASCIMINIB HYDROCHLORIDE) · Novartis
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