CN104473927A — 一种聚乙二醇与药物分子结合物及其制备方法
Assigned to BEIJING JIANKAI SCIENCE AND TECHNOLOGY Co Ltd · Expires 2015-04-01 · 11y expired
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本发明提供了一种聚乙二醇-药物分子结合物及其制备方法，以及其在制备聚乙二醇双纳洛醇中的应用，包括：(1)以HO-CH 2 -(CH 2 OCH 2 ) n -CH 2 -OH为反应物制备得到式I的化合物 (2)将药物分子或经保护基团修饰的药物分子与式I所示的化合物在碱性条件下经亲核取代反应得到通式Ⅱ的化合物 其中，n是0-20的整数；所述的L为离去基团，选自由-OTs、-OMs、-OBs、-OTf、-F、-I、-Br和-Cl组成的组；所述的X 1 为第一药物分子或经保护基团修饰的药物分子基团。该方法能够减少副反应，提高聚乙二醇-药物分子结合物的总收率，使…
USPTO Abstract
本发明提供了一种聚乙二醇-药物分子结合物及其制备方法，以及其在制备聚乙二醇双纳洛醇中的应用，包括：(1)以HO-CH 2 -(CH 2 OCH 2 ) n -CH 2 -OH为反应物制备得到式I的化合物 (2)将药物分子或经保护基团修饰的药物分子与式I所示的化合物在碱性条件下经亲核取代反应得到通式Ⅱ的化合物 其中，n是0-20的整数；所述的L为离去基团，选自由-OTs、-OMs、-OBs、-OTf、-F、-I、-Br和-Cl组成的组；所述的X 1 为第一药物分子或经保护基团修饰的药物分子基团。该方法能够减少副反应，提高聚乙二醇-药物分子结合物的总收率，使反应条件更容易控制，具有很强的工业实用性。
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