CN104447572A — 一种马西替坦的制备方法
Assigned to NANJING NMG-ADDS Co Ltd · Expires 2015-03-25 · 11y expired
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本发明公开了一种马西替坦的制备方法,包括下列步骤:(1)(Ⅱ)化合物N-丙基磺酰胺与式(Ⅲ)化合物5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶发生取代反应转化为式(Ⅳ);(2)式(Ⅳ)化合物在强碱的存在下与式(Ⅴ)化合物乙二醇发生取代反应得到式(Ⅵ)化合物;(3)式式(Ⅵ)化合物在强碱存在的条件下与式(Ⅶ)化合物发生取代反应得到式(Ⅰ)化合物(马西替坦)。该方法制备马西替坦的工艺条件温和,极大的缩短了反应时间,后处理简单,纯度高,反应成本低,易于实现工业化生产。
USPTO Abstract
本发明公开了一种马西替坦的制备方法,包括下列步骤:(1)(Ⅱ)化合物N-丙基磺酰胺与式(Ⅲ)化合物5-(4-溴苯基)-4,6-二氯嘧啶发生取代反应转化为式(Ⅳ);(2)式(Ⅳ)化合物在强碱的存在下与式(Ⅴ)化合物乙二醇发生取代反应得到式(Ⅵ)化合物;(3)式式(Ⅵ)化合物在强碱存在的条件下与式(Ⅶ)化合物发生取代反应得到式(Ⅰ)化合物(马西替坦)。该方法制备马西替坦的工艺条件温和,极大的缩短了反应时间,后处理简单,纯度高,反应成本低,易于实现工业化生产。
Drugs covered by this patent
- Opsumit (MACITENTAN) · AstraZeneca
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