CN104418785A — 一种药物中间体的制备方法
Assigned to Zhejiang Jiuzhou Pharmaceutical Co Ltd · Expires 2015-03-18 · 11y expired
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本发明提供了一种药物中间体的制备方法，该制备方法为式Ⅱ化合物在硼类试剂、（-）α-蒎烯存在的条件下被还原并由双氧水氧化生成式Ⅰ化合物 ， ，R为C1~C6的烷基或芳香基取代甲基，优选的，R为甲基、叔丁基或二苯甲基；硼类试剂为硼烷、硼氢化钠或硼氢化钾与无机酸如浓硫酸或路易斯酸如三氟化硼当场产生的硼烷的单一试剂、混合试剂或者其与溶剂如二甲硫醚或四氢呋喃的复合物。由于硼类试剂与（-）α-蒎烯存在，反应中会生成α-蒎烯类硼烷试剂，在还原式Ⅱ化合物的过程中，立体选择性高，而且（-）α-蒎烯作为原料使得式Ⅰ化合物的制备方法更加经济、节约成本，适于产业化。
USPTO Abstract
本发明提供了一种药物中间体的制备方法，该制备方法为式Ⅱ化合物在硼类试剂、（-）α-蒎烯存在的条件下被还原并由双氧水氧化生成式Ⅰ化合物 ， ，R为C1~C6的烷基或芳香基取代甲基，优选的，R为甲基、叔丁基或二苯甲基；硼类试剂为硼烷、硼氢化钠或硼氢化钾与无机酸如浓硫酸或路易斯酸如三氟化硼当场产生的硼烷的单一试剂、混合试剂或者其与溶剂如二甲硫醚或四氢呋喃的复合物。由于硼类试剂与（-）α-蒎烯存在，反应中会生成α-蒎烯类硼烷试剂，在还原式Ⅱ化合物的过程中，立体选择性高，而且（-）α-蒎烯作为原料使得式Ⅰ化合物的制备方法更加经济、节约成本，适于产业化。
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