CN104356050B — 一种色瑞替尼中间体的制备方法
Assigned to CHANGZHOU YONGYI BIO-PHARMACEUTICAL Co Ltd · Expires 2017-02-22 · 9y expired
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本发明涉及一种色瑞替尼中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)金属粉末与结构式为SR‑1的N‑叔丁氧羰基‑4碘哌啶反应生成金属偶联剂，其结构式为SR‑2；(2)金属偶联剂SR‑2与1‑溴‑5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯发生偶联反应，生成化合物SR‑3；(3)将化合物SR‑3进行加氢还原、脱去BOC氨基保护生成产物色瑞替尼中间体SR‑4；本发明开发了色瑞替尼中间体的新的制备方法，该合成路线非常简短收率高，而且原料易得成本低，反应条件非常温和易于控制，适合大规模的工业生产。
USPTO Abstract
本发明涉及一种色瑞替尼中间体的制备方法，包括如下步骤：(1)金属粉末与结构式为SR‑1的N‑叔丁氧羰基‑4碘哌啶反应生成金属偶联剂，其结构式为SR‑2；(2)金属偶联剂SR‑2与1‑溴‑5‑异丙氧基‑2‑甲基‑4‑硝基苯发生偶联反应，生成化合物SR‑3；(3)将化合物SR‑3进行加氢还原、脱去BOC氨基保护生成产物色瑞替尼中间体SR‑4；本发明开发了色瑞替尼中间体的新的制备方法，该合成路线非常简短收率高，而且原料易得成本低，反应条件非常温和易于控制，适合大规模的工业生产。
Drugs covered by this patent
- Zykadia (ceritinib) · Novartis
Bibliographic data sourced from FDA Orange Book + USPTO public records. Plain-English summary generated by AI grounded in source text. Patent term extensions (PTR, SPC, pediatric) may shift the effective expiry. Not legal advice.
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